化学系举办第十六期青年教师学术沙龙

       125日下午,化学系第十六期青年教师学术沙龙在江湾校区化学楼A7032顺利举行。本次学术沙龙活动由化学系邯郸教工党支部承办,邀请刘小文青年研究员和王帅青年副研究员作主题报告,化学系邯郸教工党支部书记黄则度副教授主持。

刘小文青年研究员作了题为高温水相及冷冻干燥过程中蛋白药物稳定化研究的主题报告。在报告中,刘小文青年研究员指出蛋白药物因其稳定性差,易变质变性,需冷链运输,低温保存,影响其应用范围。热、pH、应力等因素都会影响蛋白药物稳定性,解决蛋白药物稳定性成为一大难题。据此,他介绍了其团队的两项主要工作:一是高温水相中蛋白药物的稳定化方法,通过模拟耐高温生物中嗜热蛋白的结合位点,开发了富含亲水链、疏水链、盐桥、离子对等作用位点的两亲聚合物,实现在超高温水相中对蛋白质结构和活性保护;二是冷冻干燥中蛋白药物稳定化及室温长期储存,优化后的两亲聚合物能在室温、冷冻干燥过程中保护蛋白结构,且在室温环境中长期储存的治疗蛋白、抗体、疫苗具有良好的生物活性。




王帅青年副研究员作了题为具有口服活性,长效,安全,广谱新型DAPYHIV-1非核苷逆转录酶抑制剂的分子设计的主题报告。他指出,新药研究是一个多学科交叉融合、协同攻关、共同付出、风险共担的系统工程。他重点介绍了陈芬儿院士团队在艾滋病药物研发方面的主要工作,即DAPY类非核苷类逆转录酶的分子设计。基于小分子与逆转录酶的晶体结构,借助计算机辅助药物设计,合理设计了具有联苯结构的目标化合物CXM-12,其表现出与临床获批的药物依曲韦林和利匹韦林相当的广谱抗HIV活性。另外,该分子表现出优异的肝微粒体代谢稳定性,较低的CYP酶和hERG抑制活性,优于阳性药物依曲韦林和利匹韦林。其药代动力学特性较依曲韦林和利匹韦林也得到明显改善,包括较长的半衰期和优异的口服生物利用度。目前,正在与相关企业开展进一步的新药开发工作。报告最后,王帅青年副研究员对之后非核苷类逆转录酶抑制剂-HIV药物研发的工作进行了展望。



与会教师就两位老师的报告内容进行了热烈地交流讨论,现场学术氛围浓郁。